盐酸小檗碱临床应用进展

盐酸小檗碱是一种重要的生物碱,可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。它具有显著的抑菌作用。常用的盐酸小檗碱又叫盐酸黄连素,其化学结构如图所示。黄连素能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性

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盐酸小檗碱是一种重要的生物碱,可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。它具有显著的抑菌作用。常用的盐酸小檗碱又叫盐酸黄连素,其化学结构如图所示。黄连素能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎,它无抗药性和副作用。近年来,随着研究的不断深入,其应用范围有了新的发展。

现代药理学研究证实黄连素具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。据最新的临床研究证实,黄连素对防治高血压、高血脂症、糖尿病、心律失常、癌症等疾病均有良好疗效.

治疗非依赖型糖尿病

黄连素治疗非依赖型糖尿病已有大量报道, 临床验证,黄连素降血糖有效率达90%以上。中国医学科学院药物研究所的研究证实,黄连素兼有磺酸脲类和胍类降糖药的特点,并且不影响胰岛素受体数目和亲和力。每次0. 3~0. 5 克,1 日3 次,疗程1~3 个月, 一般连服20 多天即可见效。可使糖尿病的“三多”(多尿、多饮,多食) 症状明显改善或消失,使血糖降至正常水平。用黄连素治疗2型糖尿病:开始每日三次,每次5片(0.1 克/片),可较长期维持服用,因为黄连素或黄连的副作用很低,据记载一次口服黄连素 2克或煎服黄连100克,未见任何副作用。
防治高血脂症

研究表明,黄连素对降低血清胆固醇、脂蛋白及甘油三脂也有良好作用,每次口服0. 5 克,每日4 次,连服10 天, 经临床观察其疗效优于烟酸肌醇脂。黄连素的主要成分是小檗碱,具有扩张血管作用。实验证明,给高血压患者注射小檗碱可使血压下降,下降多少取决于剂量大小。有报道称,用黄连素治疗高血脂症一个疗程(每日3次,每次0.3克,连服20天)后,血总胆固醇和甘油三酯显著下降,对于因动脉硬化所致的冠心病及脑血管病有效

降压作用

黄连素的降压作用也很好,多数老年高血压患者服药后,血压可降至正常范围。这是由于黄连素中的小蘖碱可直接作用于血管平滑肌,具有舒张血管作用。

抗心律失常

科研成果显示:黄连素能增加冠状动脉血流量,改善心肌功能,从而降低因冠状动脉梗塞所引起的心律失常的发病率。中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有关,如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。每日口服黄连素4次,每次0.4克,连服7-12天,能使心悸、气短、胸闷等不适症状减轻或消失,可缓解或纠正心律失常。
防治短暂性脑缺血发作

黄连素对防治短暂性脑缺血发作亦有良好效果。短暂性脑缺血发作是脑栓塞的一个重要危险因素,如不及时控制,约有半数可诱发脑栓塞而致生命危险。由于短暂性脑缺血发作的发生及转归与血小板聚集力密切相关,所以抗血小板凝集剂如阿司匹林早已成为治疗短暂性脑缺血发作,预防脑梗塞的有效药物。
抑制血小板凝集

黄连素如同阿司匹林可抑制血小板凝集,并且作用更为广泛,是比阿司匹林更加有效的药物。由于黄连素药源广,副作用小,易被病人接受,因而可用于短暂性脑缺血发作的治疗。具体用法:每日0.9克,分三次口服,连续治疗30天为一疗程,可用2-3个疗程。 

治疗消化性溃疡和胃炎
  连素具有消炎、制酸,抑制和杀灭幽门螺杆菌的作用,治疗消化性溃疡与庆大霉素相同。有报道,黄连素每次0.3 g,每日3次,饭前服用,10天为1个疗程,共服3个疗程,溃疡愈合率70%,幽门螺杆菌清除率56.7%,胃窦炎好转率73.3%,活动性炎症消失率71.4%。

防癌作用
黄连素有抑制肿瘤细胞DNA、RNA蛋白质和脂肪合成的作用。有一定的防癌作用。患有慢性结肠炎、结肠息肉、食管炎、晚期肿瘤等病人口服黄连素0.4 g,每天4次,既可防治细菌、真菌感染,也可以抑制肿瘤生长,防止癌变。
  通常每次口服0.1~0.5克,每日三次。

黄连素价格低廉,且毒副作用小,有报道称,长期服用也未见有明显的副作用。

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