抗心律失常药物分类(转载)

类别 作用通道和受体 APD或QT间期 常用代表药物--------------------------------------------------------------------------------------------Ⅰa 阻滞ⅠNa+ + 延长 + 奎尼丁、丙

正文

类别 作用通道和受体 APD或QT间期 常用代表药物
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Ⅰa 阻滞ⅠNa+ + 延长 + 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺

Ⅰb  阻滞ⅠNa  缩短 + 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼

Ⅰc 阻滞ⅠNa+ + + 不变 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪

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抗心律失常药物用法

1.Ⅰ类药物

(1)奎尼丁 :是最早应用的抗心律失常药物 ,常用制剂为硫酸奎尼丁 ( 0.2g/片 )。主要用于房颤与心房扑动 (房扑 )的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应 ,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加 ,近年已少用。应用奎尼丁转复房颤或房扑 ,首先给 0.1g试服剂量 ,观察 2h如无不良反应 ,可以两种方式进行复律 :①0.2g、1次 /8h,连服 3d左右 ,其中有 30%左右的患者可恢复窦律 ; ②首日 0.2g、1次 /2h、共5次 ,次日 0.3g、1次 /2h、共 5次 ,第三日 0.4g、1次 /2h、共 5次。每次给药前测血压和QT间期 ,一旦复律成功 ,以有效单剂量作为维持量 ,每 6~ 8h给药一次。在奎尼丁复律前 ,先用地高辛或 β受体阻滞剂减缓房室结传导 ,给了奎尼丁后应停用地高辛 ,不宜同用。对新近发生的房颤 ,奎尼丁复律的成功率为 70%~ 80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前应纠正心力衰竭 (心衰 )、低血钾和低血镁 ,且不得存在QT间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初 3d内 ,因此复律宜在医院内进行。

(2)普鲁卡因胺 :有片剂和注射剂 ,用于室上性和室性心律失常的治疗 ,也用于预激综合征房颤合并快速心率 ,或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。它至今还是常用药物 ,但在我国无药供应。治疗室速可先给负荷量 15mg/kg,静脉注射 (静注)速度不超过 50mg/min,然后以 2~ 4mg/min静脉滴注(静滴 )维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应 ,用药时应有另外一个静脉通路 ,可随时滴入多巴胺 ,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测。应用普鲁卡因胺负荷量时可产生QRS增宽 ,如超过用药前 50%则提示已达最大的耐受量 ,不可继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩 ,或预防室上速或室速复发 ,用药为 0.25~ 0.5g、1次 /6h,但长期使用可出现狼疮样反应 ,已很少应用。

(3)利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此仅用于室性心律失常。给药方法 :负荷量1.0mg/kg,3~ 5min内静注 ,继以 1~2mg/min静滴维持。如无效 ,5~10min后可重复负荷量 ,但 1h内最大用量不超过 200~300mg( 4.5mg/kg)。连续应用 24~ 48h后半衰期延长 ,应减少维持量。在低心排血量状态 ,70岁以上高龄和肝功能障碍者 ,可接受正常的负荷量 ,但维持量为正常的 1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。

(4)美西律 :利多卡因有效者口服美西律亦可有效 ,起始剂量 100~150mg、1次 /8h,如需要 ,2~ 3d后可增减 50mg。宜与食物同服 ,以减少消化道反应。神经系统副作用也常见 ,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近 ,因此剂量不宜过大。

(5)莫雷西嗪 :房性和室性心律失常都有效 ,剂量 150mg、1次 /8h。如需要 ,2~3d后可增量 50mg/次 ,但不宜超过 250mg、1次 /8h。副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。

(6)普罗帕酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量 15 0mg、1次 /8h,如需要 ,3~ 4d后加量到 200mg、1次 /8h。最大 200mg、1次/6h。如原有QRS波增宽者 ,剂量不得 >15 0mg、1次/8h。静注可用 1~2mg/kg,以 10mg/min静注 ,单次最大剂量不超过 140mg。副作用为室内传导障碍加重 ,QRS波增宽 ,出现负性肌力作用 ,诱发或使原有心衰加重 ,造成低心排血量状态 ,进而室速恶化。因此 ,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。

2.Ⅱ类药物

(1)艾司洛尔 :为静脉注射剂 ,250mg/ml,系 25%乙醇溶液 ,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室率 ,常用于麻醉时。用法 :负荷量 0.5mg/kg,1min内静注 ,继之以0.05mg·kg- 1·min- 1静滴 4min,在 5min末未获得有效反应 ,重复上述负荷量后继以 0.1mg·kg- 1·min- 1滴注 4min。每重复一次 ,维持量增加 0.05mg。一般不超过 0.2 mg·kg- 1·min- 1,连续静滴不超过48h。用药的终点为达到预定心率 ,并监测血压不能过于降低。

.其他 β受体阻滞剂 :用于控制房颤和房扑的心室率 ,也可减少房性和室性期前收缩 ,减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔 25mg、2次 /d,普萘洛尔 10mg、3次 /d,或阿替洛尔12.5~25mg、3次 /d,根据治疗反应和心率增减剂量。

3.Ⅲ类药物

(1).胺碘酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗 ,可用于器质性心脏病、心功能不全者 ,促心律失常反应少。静注负荷量 150mg( 3~ 5mg/kg) ,10min注入 ,10~ 15min后可重复 ,随后 1~ 1.5mg/min静滴 6h ,以后根据病情逐渐减量至 0.5mg/min。 24h总量一般不超过 1.2g,最大可达 2.2g。主要副作用为低血压 (往往与注射过快有关 )和心动过缓 ,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者 ,更要注意注射速度 ,监测血压。口服胺碘酮负荷量 0.2g、3次/d、共 5~7d ,0.2g、2次 /d、共 5~ 7d ,以后 0.2( 0.1~ 0.3)g、1次 /d维持 ,但要注意根据病情进行个体化治疗。此药含碘量高 ,长期应用的主要副作用为甲状腺功能改变 ,应定期检查甲状腺功能。在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化 ,但仍应注意询问病史和体检 ,定期摄胸片 ,以早期发现此并发症。服药期间QT间期均有不同程度的延长 ,一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者 ,胺碘酮进一步抑制窦房结 ,窦性心率 如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。用药期间应监测心电图变化 ,当QTc≥ 0.55s时应考虑减量或暂时停药。窦性心动过缓、心衰者不宜选用。

(3)伊布利特:用于转复近期发生的房颤。成人体重≥ 60kg者用 1mg溶于 5%葡萄糖5 0ml内静注。如需要 ,10min后可重复。成人者无需调整剂量 ,用药中应监测QTc变化。

(4)多非利特:用于房颤复律及维持窦律 ,近年完成了观察充血性心衰合并房颤效果临床试验。口服 250~ 500μg、2次 /d ,肾清除率降低者减为 250μg、1次 /d。该药可以有效转复房颤并保持窦律 ,不增加心衰患者死亡率 ,所以可用于左室功能重度障碍者。该药延长QT间期 ,并导致扭转型室速 ,约占 1%~ 3%。

(5)溴苄胺:常用 5~ 10mg/kg,10min以上静注。用于其他药物无效的严重室性心律失常。因疗效无特殊 ,且可发生血压波动 ,现不常用。

4.Ⅳ类药物

(1)维拉帕米 :用于控制房颤和房扑的心室率 ,减慢窦速。口服 80~ 120mg、1次 /8h,可增加到160mg、1次/8h,最大剂量 480mg/d,老年人酌情减量。静注用于终止阵发性室上性心动过速 (室上速 )和某些特殊类型的室速。剂量 5~ 10mg/5~ 10min静注 ,如无反应 ,15min后可重复 5mg/5min。

(2)地尔硫卓:用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。静注负荷量 15~ 25mg ( 0.25mg/kg) ,随后5~ 15mg/h静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意 ,15min内再给负荷量。静注地尔硫卓应监测血压。

5.其他

(1)腺苷 :用于终止室上速 ,3~ 6mg、2s内静注 ,2min内不终止 ,可再以 6~ 12mg、2s内推注。三磷酸腺苷适应证与腺苷相同 ,10mg、2s内静注 ,2min内无反应 ,15mg、2s再次推注。此药半衰期极短 ,1~ 2min内效果消失。常有颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等副作用 ,但均在数分钟内消失。由于作用时间短 ,可以反复用药。严重的副作用有窦性停搏、房室传导阻滞等 ,故对有窦房结及(或 )房室传导功能障碍的患者不适用。三磷酸腺苷一次静注剂量 >15mg,副作用发生率增高。此药的优势是起效快 ,无负性肌力作用 ,可用于器质性心脏病的患者。

(2)洋地黄类 :用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙C 0.4~ 0.8mg稀释后静注 ,可以再追加 0.2~ 0.4mg,24h内不应 >1.2mg ;或地高辛 0.125~ 0.25mg、1次 /d口服 ,用于控制房颤的心室率。洋地黄类适用于心功能不全患者 ,不足之处为起效慢 ,对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与 β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用 ,但要注意调整地高辛剂量 ,避免过量中毒。

Ⅱ 阻滞 β1 不变 阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔

阻滞 β1、β2 不变 纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔
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Ⅲ 阻滞ⅠKr 延长 + + + 多非利特、索他洛尔、(司美利

特、阿莫兰特 )

阻滞ⅠKr、Ⅰto 延长 + + + 替地沙米、(氨巴利特 )

阻滞ⅠKr激活ⅠNaS 延长 + + + 伊布利特

阻滞ⅠKr、ⅠKs 延长 + + + 胺碘酮、azimilide

阻滞ⅠK,交感末梢 延长 + + + 溴苄胺

  排空去甲肾上腺素

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Ⅳ 阻滞ⅠCaL 不变 维拉帕米、地尔硫

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其他 开放ⅠK 缩短 + + 腺苷

阻滞M2 缩短 + + 阿托品

阻滞Na/K泵 缩短 + + 地高辛
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  注 :离子流简称 (正文同此 )ⅠNa:快钠内流 ;ⅠNa S:慢钠内流 ;ⅠK:延迟整流性外向钾流 ;ⅠKr、ⅠKs分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流 ;Ⅰto:瞬间外向钾流 ;ⅠCa L:L型钙电流 ;β、M2分别代表肾上腺素能 β受体和毒蕈碱受体。表中 (  )为正在研制的新药。 有人将莫雷西嗪列入Ⅰb类。表内 +表示作用强度

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