抗心律失常药物

1、抗心律失常药物分类第I类:膜抑制剂,主要降低心肌细胞对Na的通透性,使0相除极上升程度及幅度减低,从而减慢传导,同时延长快反应纤维有效不应期(ERP),降低4相除极坡度从而减低自律性。又分为三个亚类:IA类、IB类和IC类。第II类:β-肾上腺素受体阻断剂,主要通过减低或阻断

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1、抗心律失常药物分类
第I类:膜抑制剂,主要降低心肌细胞对Na的通透性,使0相除极上升程度及幅度减低,从而减慢传导,同时延长快反应纤维有效不应期(ERP),降低4相除极坡度从而减低自律性。又分为三个亚类:IA类、IB类和IC类。
第II类:β-肾上腺素受体阻断剂,主要通过减低或阻断交感神经对心脏的作用,抑制4相自动除极速率,延长房室结传导时间。
第III类:主要电生理效应是通过延迟复极时间,延长动作电位间期(APD)ERP.
第IV类:钙离子通道阻断剂,主要通过阻断慢Ca++通道的开放,抑制慢反应纤维的O相后期除极及2相复极速率,从而减低传导速度及延长ERP。
2.临床常用的抗心律失常药物
2.1 第I类抗心律失常药物
奎尼丁(quinidine)
[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应。口服吸收快,生物利用度约70%(44-98%)。90%经肝脏代谢,10-13%的原形药从尿中排出。单次服药他t1/2 4-6小时。心律失常者稳态为t1/2 4.5小时。高效液相法有效血药浓度0.7-5ug/ml,中毒浓度5ug/ml。
[适应症]室上性心动过速(室上速)、房性或结性早搏、心房纤颤(房颤)、心房扑动(房扑);预激综合征(预激)合并室上性心律失常;室性早搏(室早)、室性心动过速(室速)及心室颤动(室颤)。
[禁忌症]对奎宁或本品过敏者:孕妇及乳母;洋地黄中毒;心源性休克;严重肝、肾功能损害;起搏或传导功能异常;低血钾均应视为禁忌。
[不良反应]心脏传导阻滞及加重心衰,多形性室速或室颤;腹泻、恶心、呕吐、头晕及耳鸣;低血压、惊厥、精神障碍、呼吸抑制、皮疹、发热及溶血性贫血减少。
[用法]转复阵发性室上速、房颤及房扑时,用药前1天先试服0.2g,观察过敏及特异质反应。第1天0.2g,每2小时1次,连续5次;如无效且无不良反应,第2天增至每次0.3g;第3天0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不应超过2.5g,恢复窦性心律后改为维持量,维持量用0.2g,1日3-4次。。缓释片维持量为300-325mg,8-12小时1次。
普鲁卡因胺(procainamide)
[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应,口服吸收快而完全,吸收率可达75-95%,主要在肝脏代谢。治疗血浆浓度范围为4-20ug/ml,4-10ug/ml。
[适应症]室早、室速、阵发性室上速、预激合并室上性心律失常及房颤或房扑经电转复后的维持治疗。
[禁忌症]对本药或普鲁卡因过敏;有红斑狼疮或病史;起搏或传导功能障碍;种症肌无力;严重低血压;肝肾功能障碍慎用。
[不良反应] 对本药可致心脏停搏及传导阻滞;室性心律失常包括多形性(扭转型)室速或室颤,静脉注射因血管扩张产生低血压。胃肠反应。红斑狼疮样综合征。
[用法]室上性或室性心律失常者服0.5-0.75g每4小时1次,每日总量不宜超过3.0g;静脉用药先以100mg静注5分钟,必要时每隔5-10分钟复重一次,总量不宜超过10-15mg/kg,或以10-15mg/kg静滴1小时,然后以1.5-2.0mg/kg/h维持。静脉用药应密切监测血压及心电图。

双异丙吡胺(disopyramide)
[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应。健康人生物利用度约70-80%。约25%经肝脏代谢,约50%从尿中排出,30%经胆道排出。肾功能不良者清除延缓可使原药蓄积,长期服药者血药浓度与剂量无关,治疗血药浓度为2-7ug/m或l2-5ug/ml。
[适应症]室早及阵发性室速、预激伴房颤、房扑或室上速;房早或电转复后心律的维持。静脉用药适于经利多卡因或电转复治疗无效或不宜使用的室速或室上速。
[禁忌症] 对本药过敏者:I度以上房室传导阻滞;病窦综合征;心源性休克;青光睛及尿潴留均不宜用本品。
[不良反应]可致心脏传导阻滞、停搏。加重室性心律失常包括多形性室速及室颤,产生低血压、心衰。口干、恶心、厌食、便秘及尿潴留、肝功异常或肝胆汁淤积,粒细胞减少,失眼,精神异常,加重青光眼等,低血糖,阳痿及皮疹。
[用法]成人首次服200mg,然后100-200mg,6小时一次。
静注2mg/kg 5分钟以上,每次量不宜超过150mg,20分钟后可重复1次,或继以0.4mg/(kg•h)静滴维持,每天总量不宜超过800mg。

利多卡因(lidocaine)
[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。口服吸收良好,但肝脏首过效应高达70%,主要经肝代谢,代谢速度与肝血流量有关。治疗血浆浓度为2-5ug/m,超过l5ug/ml部分人可产生毒性,超过10ug/ml可致严重中毒。
[适应症]适用于AMI、心脏手术,心导管,洋地黄中毒等致室性心律失常。
[禁忌症] II或III度房室传导阻滞、双分支传导阻滞、严重窦房结功能障碍及严重肝功能障碍应慎用。
[不良反应]头昏、倦怠,语言不清,感觉异常,肌肉颤动,甚至惊厥,神志不清及呼吸抑制。大剂量可致严重窦缓、传导阻滞及心肌收缩力下降。过敏反应可致皮疹,水肿及呼吸停止。
[用法]首次静脉注射50-100mg 2-3分钟,必要时每隔5分钟后重注1次,1小时内不宜超过300mg,继以静脉滴注1-4mg/min维持。
儿童首次静脉注射0.5-1mg/kg 2-3分钟,必要时可重复一次,总量不宜超过3mg/kg,继以0.015-0.03mg/kg静滴维持。老年人及肝功能不良,严重心衰或休克者应减量。

妥卡胺(tocainide)
[临床药理] 具有IB类细胞电生理效应。可口服或静脉注射,服后生物利用率90%以上。药60%经肝代谢,40%以原形经肾脏排出,一般有效浓度为4-10ug/ml,碳酸氢钠可升高尿PH,使本药清除减少。β-受体阻断剂可增加对血流动力学及传导的抑制作用。
[治疗应用]口服适于室性心律失常。静注适于急性室性心律失常,房室旁路折返性心律失常偶可有效。
[禁忌症]双分支、II或III度房室传导阻滞禁用。未纠正的心衰应慎用。
[不良反应]震颤,眩晕,头痛,头晕,步态不稳,记忆力减退,反应迟钝,思想不集中,感觉异常及惊厥,视力改变及耳鸣。胃肠反应。皮疹,细斑狼疮,颈部肌肉痉挛,出汗及潮红。加重心衰或传导障碍。少数可发生间质性肺炎。
[用法]治疗室性心律失常可缓慢静脉注射500-750mg;或以葡萄糖或生理盐水50-100ml稀释于15-30分钟内静滴,随即口服600-800mg,然后以1.2g/d,分2-3次维持,必要时可增至1.8-2.4g/d。

美西律(mexiletinum)
[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。口服由肠道吸收快而完全。口服生物利用度约90%。血药浓度达峰时间为1.5-4小时。治疗血浆浓度为0.75-2ug/ml。该药主要经肝代谢,代谢物可能无活性。
[治疗应用]口服适于慢性室性心律失常,包括室早及室速。静脉注射适于急性室性心律失常。
[药理作用]严重窦房结功能障碍:II度或III度房室传导阻滞及双分支传导阻滞;严重肝功能障碍均应禁用。
[不良反应]静脉用药发生率更高,可致窦缓或窦停搏,室内阻滞,加重室性心律失常,低血压及心衰。胃肠反应神经系统症状有头晕,震颤,复视、昏迷及惊厥等。
[用法]成人维持量约600-900mg/d分3-4次服。静脉于10-15分钟内首次注入100-200mg(5%葡萄糖20ml稀释),然后以 0.5-1.5mg/min维持,3-4小时后减量至每分钟0.75-1mg,维持24-48小时。

乙吗噻嗪(ethmozine)
[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。口服容易吸收,生物利用度为45±30%。经肝脏代谢及肾脏排泄。有效血药浓度为147.5±11.1ug/nl。
[适应症]主要适于室性心律失常,对室上性心律失常疗效差。

[禁忌症]心脏传导阻滞、窦房结功能不全者应禁用。严重心功能不全及肝、肾功能障碍者慎用。
[不良反应]可加重心脏传导阻滞,使QRS增宽,抑制窦房结功能。CAST效应:恶心、 食欲不振,头晕,头痛,震颤,麻木,欣快感,视力障碍及皮疹。
[用法]150-300mg每6小时1次,或每日6-15mg/kg分3-4次口服。低于600mg/d者疗效差。

苯妥英纳(phenytoinum natrium)
[临床药理] 具有IB类药细胞电生理效应。胃肠道吸收缓慢但完全,95%经肝脏代谢,其代谢物均无药理活性。有效血浆药浓度约为10-20ug/ml,超过20ug/ml时效应不增。
[治疗应用]主要适于洋地黄中毒所致室性及室上性心律失常、对利多卡因无效或不能用的其它原因(电转复、心脏术后,导管检查及麻醉药等)所致室性心律失常。
[禁忌症]血液系统疾病;II或III度房室传导阻滞(洋地黄中毒所致II或III度房室传导阻滞除外);病窦综合征;低血压;严重心,肝功能不全均应禁用。
[不良反应]短期静脉用药主要为心血管及中枢神经系统不良反应。
[药物相互作用](1)酒精及巴比妥类使其清除增快,故血浆浓度减低;(2)叶酸使其使用减低;(3)本药使丙米嗪及阿米替林血药浓度增高;(4)与抗精神病药及三环抗抑制剂合用可致癫痫发作,(5)本药可使calcifediol代谢增快。
[用法]成人1次口服100-300mg或分2-3次服10-15mg/kg,第2-4天7.5-10mg/kg,然后每日以2-6mg/kg维持。1次静注100mg,2-3分钟,以后根据需要每10-15分钟重复1次,至心律失常中止或出现不良反应为止,但总量不宜超过500mg。

普罗帕酮(又名心律平propafenone)
[临床药理具有IC类药细胞电生理效应。口服吸收良好,但首过效应明显。生理利用度约4.8-23.5%,患者单次服药约3.6+0.2小时,多次服药则平均为6-7小时。有效血药浓度个体差异大,平均约588-800ng/ml
[适应症]口服主要适用于室性心律失常,其次为室上性心律失常,但静脉注射适用于中止阵发性室速及室上速。
[禁忌症]严重窦房结功能障碍;II或III度房室传导阻滞;双分支阻滞,心源性休克均禁用。心衰室内阻滞QRS>0.12s。
[不良反应]可致窦停或传导阻滞;加重室性心律失常,低血压及心力衰竭;头晕,抽搐,定向障碍,乏力;轻度恶心,便秘,口干;肝转酶升高及胆汗淤积性肝炎。
[相互作用](1)华法令与其在血浆蛋白结合部位产生竞争,可使游离型药浓度增加致增强其效应及毒性。(2)与其它抗心律失常药合用加重心脏不良反应。(3)与降压药合用可增强降压效应。(4)可能增加血清地高辛浓度。
[用法]口服450-900mg/d,少量需1200mg, 6-8小时1次分服。儿童每日5-7mg/kg。静脉注射1-1.5mg/kg5分钟,必要时20分钟后重复一次,继以0.5-1mg/min维持。儿童静脉注射1mg/kg。

氟卡胺(又名flecainide)
[临床药理] 具有IC类药细胞电生理效应。健康人口服吸收迅速而完全可达90%。原药肝脏代谢,服后血浆浓度4小时达峰值。
[适应症]适于室上性心律失常,可防止阵发性房颤发作。主要适于室性心律失常的中止及防止发作,包括室早及室速。
[禁忌症]心功能极差及II或III度房室传导阻滞者禁用。束支或室内传导阻滞及心、肾功能不良者宜慎用。
[不良反应]可产生或加重房室、束支及室内传导阻滞。亦可诱发或加得室性心律失常及心衰。其次为头晕、头痛,视力障碍,阳痿,恶心及血清硷性磷酸酶升高。
[用法]静脉注射1-2mg/kg分钟。口服200-600mg/d分3次,可减轻两次服药的高峰血药浓度所致的视力障碍。

英卡胺(encainide)
[临床药理] 具有IC类药细胞电生理效应.口服后吸收快而完全,平均生物利用度为42-24%,经肝脏代谢。
[适应症]适于治疗室性心律失常,尤其对常规抗心律失常药无效或不宜使用者。部分室上性心律失常者口服可能有效。
[禁忌症] II或III度房室阻滞,双分支传导阻滞;严重心,肾功能不全者应禁用。病窦综合征或束支阻滞者应慎用。
[不良反应]可加重心律失常,产生或加重传导阻汪加重心衰。此外可致头晕,头痛,震颤、语言障碍,视力障碍,乏力,恶心,腹泻及皮疹。
[用法]口服每次25-50mg,1日3-4次,可每3-5天每次增服12.5mg,总量不宜超过300mg/d。一静脉可用1mg/kg静滴20分钟,单次量不宜超过75mg。亦可首次静注25mg,然后渐增,总量不宜超过300mg/d。

劳卡胺(lorcainide)
[临床药理] 具有IC类药细胞电生理效应。服后吸收完全,单次服后生物利用度为24.5%。主要经肝脏代谢为具有心脏活性的代谢物。
[适应症]静注适于急性室性心律失常,可中止室速,室颤及频发室早。口服适于慢性室性心律失常及部分室上性心律失常,对房颤及房扑疗效差。
[禁忌症] 分支阻滞或室内传导阻滞及II或III度房室传导阻滞者禁用。病窦综合征者应慎用。
[不良反应]静注量大时可产生房室传导阻滞、肌肉震颤、视力模糊,眩晕及感觉异常。口服可恶心、失眠,多梦,可用安定治疗。
[用法]先以25-50mg静脉注射5分钟,25分钟后重复1次,总量不超过200mg,继以1.5-2mg/min静脉占滴。或先20mg/min静脉点滴10分钟,继以1.5-2mg/min静脉点没。口服50-20mg, 每日2-3次。

2.2 ß-受体阻断药
倍他乐克(Metoprolol )
[临床药理]本品口服吸收迅速完全(>95%),生物利用度约为50%。T1/2为3~5小时,在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(3%~10%)为原形物。
[适应症]可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常,对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。
[禁忌症]
II度或III度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺水肿,低灌注或低血压);有临床意义的窦性心动过缓,病态窦房结综合征,心源性休克;末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。
[不良反应]心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%。消化系统(恶心、胃痛)。心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。疲乏和臃晕占10%,抑郁占5%。消化系统。
[用法]口服。12.5-25mg Bid,可增加剂量50mg/Bid
静脉应用倍他乐克,应该在有经验的医师指导下进行。同时,应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。室上性快速型心律失常:开始时以1-2mg/min的速度静脉给药,用量可达5mg(5ml);如病情需要,可间隔5分钟重复注射,总剂量10-15mg(静脉注射后4-6小时,心律失常已经控制,用口服制剂维持,一日2-3次,每次剂量不超过50mg)。

阿替洛尔(atenolol)
[临床药理]口服吸收快,吸收率仅46~62%,尿中排出原药约85~100%。
[适应症]用于治疗室上性快速心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常
[禁忌症]II度或III度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺水肿,低灌注或低血压);有临床意义的窦性心动过缓,病态窦房结综合征,心源性休克;末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。
[不良反应]诱发和加重心衰;窦性心动过缓、房室传导阻滞;皮疹、关节痛;支气管痉挛。
[用法]口服剂量25~100mg/d,每日1次或分2次服。

普萘洛尔(又名心得安propranolol)
[临床药理]口服吸收率90%上,广泛地在肝内代谢。
[适应症]目前在抗心律失常方面已较少使用。可以用于窦性心动过速、房性心动过速、心房颤动、心房扑动心室率的控制。
[禁忌症]对哮喘患者不宜用。有房室传导阻滞,阻塞性肺疾患,充血性心或糖尿病等宜不用或慎用。
[不良反应]治疗初期可出现眩晕、疲倦、失眠、恶心、呕吐、肌肉痛和哮喘等。长期用药可能引起严重心动过缓,诱发急性心衰。
[用法]开始剂量宜小,每次10~20mg,每日3~4次。

艾司洛尔(Esmolol Hydrochloride)
[临床药理]为一种超短效、高选择性ß1受体阻滞剂,减缓心率,降低收缩压,降低心肌耗氧量,起效快,作用时间短;终止滴注,ß1受体阻滞作用20分钟后完全消除,血流动力学效应30分钟后恢复到基准水平。
[适应症]
适应围手术期(诱导麻醉、麻醉期间或手术后)出现心动过速及窦性心动过速、房扑、防颤控制心室率。
[禁忌症]支气管哮喘或有支气管哮喘病史,严重慢性阻塞性肺病;窦性心动过缓,二至三度房室传导阻滞。难治性心功能不全,心源性休克。对本品过敏者
[不良反应]偶见低血压,心动过缓,多发生在用5分钟后应。
[用法用量]治疗快速性室上性心律失常,负荷量为0.5mg/kg维持量可用0.25—0.5mg/kg.min。

2.3 III类抗心律失常药物
胺碘酮(amiodaronum)
[临床药理] 本品为第III类抗心律失常药。口服吸收迟缓,生物利用度约31-65%,主要经肝脏代谢,长期服药后t1/2为19±9天。
[适应症]口服适于治疗及防止各种快速性心律失常发作,尤其是预激合并的各种心律失常。静脉注射可用于中止阵发性室上速尤以合并预激者。可降低快速房颤或房扑的心室率。可用于经利多卡因治疗无效的室性心律失常。
[禁忌症]有甲状腺功能异常史或已有功能异常;碘过敏;I度III度房室传达室导阻滞;双分支阻滞;Q-T延长综合征;寅窦综合征均禁用。心功能严重不全,低血压或休克静注时应慎重。肝、肺功能不全者口服亦应慎重。
[不良反应]可致严重窦缓,窦停或窦房阻滞,房室传导阻滞,多形性室速伴以QT延长;注射可致低血压。可致甲状腺机能亢进或低下。恶心,呕吐,便秘。角膜下色素沉着,影响视力,围围神经病。可致肺间质或肺泡纤维性肺炎,临床有气短,干咳,胸痛,血沉快,血细胞增多,严重者可致死。偶有报道致低血钙及血清肌酐升高。静脉注射时易产生静脉炎,故宜用较大静脉。可使地高,高安搏律定,奎尼丁,普鲁卡因胺及N-乙酰普鲁卡因胺血药浓度增高,并加重不良反应。
[用法]室上性心律失常可用400-600mg/d,分2-3次服,1-2周后改为维持量200-400mg/d。室性心律失常,可服800-1200mg,分3次,1-2周后改为200-600mg/d维持。静脉注射可用5mg-kg缓慢注射10-15分钟,15-30分钟后可重复1次。或以5-10mg-kg静脉占滴30-60分钟,24小时内可重复2-3次,每日总量不宜超过1200mg。静脉用药时应临测血压,心率及心律。

索他洛尔(Sotalol Hydrochlorde )
[临床药理]本品兼具II(阻断ß受体)III(延长心肌动作电位时程)类抗心律失常药物的特性。口服盐酸索他洛尔的生利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5+0.98小时达到峰浓度,2~3天达到稳态血药浓度,半衰期为10~20小时,消除的主要途径是肾排泄,大约80~90%以原型由尿液排出,其余由粪便排出。
[适应症]适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
[不良反应]心血管:心动过缓、呼吸困难、胸痛、心悸、水肿、心电图异常、低血压、致心律失常、晕厥、心衰。皮肤:恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛、胃肠胀气。肌肉:痉挛。神经、精神:疲劳、眩晕、虚弱、头痛、睡眠障碍、抑郁、感觉异常、情绪改变、焦虑。生殖系统:性功能紊乱。致心律失常的不良反应发生率为4.3%
[禁忌症]
禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、II度或III度房室导阻滞(除非安放了有效的心脏起搏器),先天性或获得性QT间期延长综合征、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。
[用法用量]
口服80~120 mg/次,每日2-3次,剂量可增加到0.24~0.32g/天。
2.4第IV类抗心律失常药物
维拉帕米(又名异搏定verapamil)
[临床药理] 本品为第IV类抗心律失常药。口服吸收可达90%,但首过效应明显,生物利用度仅10-20%,主要经肝脏代谢。
[适应症]适用于中止折返性室上速及正常图形的预激合并室上速的发作。可降低房颤或房扑的室率。对室性心律失常效应差,但左室特发性室速敏感。
[禁忌症]病窦综合征;II或III度房室传导阻滞;重度心衰或低血压应禁用。
[不良反应]静脉注射可致低血压;偶可致窦性心动过缓或停博,II度以上房室传导阻滞。
[用法]首次可用5mg或0.075mg/kg静脉注射2-3分钟,继以0,005mg-kg/(kg•min)静滴或30分钟后重复5mg,口服40-80mg,8小时1次。总量不宜超过720mg/d.
硫氮卓酮(Diltiazem)
[临床药理]属于第IV类抗心律失常药物。口服吸收迅速完全,口服吸收率>40%,但由于肝脏的首过代谢效应,生物利用度仅40%左右。静脉注射后药物迅速出现在胆汁和胃肠道中。T1/24-6小时,96-99%在体内代谢,代谢物60%经粪便排泄,40%经尿排除体外。
[适应症]静脉点滴可以治疗室上性心动过速;控制心房颤动、心房扑动的心室率;治疗房性早搏。
[禁忌症]房室传导阻滞、病态窦房结综合征、低血压及孕妇禁用。明显心功能减退者、哺乳期妇女慎用。
[不良反应]眩晕、头痛、面红、失眠;胃肠道症状;房室传导阻滞;低血压;偶见肝损害;静脉注射给药时可引起窦性心动过缓、窦性停搏、重度房室传导阻滞。
[用法]口服15-30mg每日3-4次。静脉注射,首次用量0.25mg/kg稀释后缓慢静脉注射。维持量5-15mg/小时,静滴。

2.5其它抗心律失常药物
三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate)
[临床药理]抑制慢通道,激活钾通道,缩短窦房结及房室结动作电位时程,增加膜电位;抑制窦房结自律性,减慢房室结传导。静脉快速给药,T1/21-6s,进入组织后迅速降解,2min后作用完全消失。
[适应症]终止房室结折返性及房室折返性心动过速;暂时性减慢房速、房扑或房颤患者的心室率。电生理检查时用于心动过速的鉴别诊断。对旁路传导和室速无效。
[禁忌症]老年人或冠心病慎用,有过敏史禁用。窦性心动过缓、窦性停搏及传导阻滞禁用。
[不良反应]面红、呼吸困难、胸部压迫感、头晕、头痛、头胀、恶心、呕吐等;低血压;一过性缓慢性心律失常。
[相互作用]与甲基黄嘌呤类咖啡、茶碱合用有拮抗作用,与潘生丁合用作用增强,与卡马西平合用房室结传导阻滞增多。
[用法]10-20mg不经稀释静脉注射,单剂量不超过30mg。

腺 苷(Adenosine)
药理作用、适应症、禁忌症和不良反应与三磷酸腺苷类似,其主要的:
[药动学] 静注腺苷很快转入红细胞和内皮细胞,消除半衰期为1.5~10秒,药物在血浆内很快代谢,在细胞内形成肌甙和腺苷单磷酸。最大药理作用见于静注后30秒,
[药物相互作用] 潘生丁阻滞细胞摄取腺苷,增加腺苷的效能,咖啡因、茶减则降低腺苷效能。
[用法]成人起始剂量是以6mg/1~2秒推入,若心动过速不终止,隔1~2分钟后再给12mg,可重复应用。

3. 各种心律失常的药物治疗
对各种心律失常均应注意寻求是否有其他的因素引起的心律失常,并且对之进行治疗。如:(1)电解质紊乱,尤其是血钾过低最为常见。镁离子的缺乏也应注意。(2)由于服用药物而引起所主律失常,如洋地黄类制剂等。很多抗心律失常药物也具有产生心律失常的不良反应。(3)患有某些疾病如甲状腺机能亢进,酸碱失衡等。过量的烟、酒也易诱发心律失常。
3.1 房性早搏
无器质性心脏病,去除诱因,一般并不需要治疗,症状明显者可选择药物治疗,
伴有缺血和心衰者不主张长期抗心律失常药物治疗。
对诱发室上性心动过速、房颤的房性早搏可选择药物治疗。
药物治疗:β受体阻滞剂阿替洛尔6.25-25mg,bid。倍它乐克12.5-25mg bid。钙离子拮抗剂:维拉帕米40-120mg bid;合心爽15-30mg q6h。I类抗心律失常药物:普罗帕酮100-200mg q6h。
3.2 房性心动过速
治疗目的是终止发作或控制心室率,可选择β受体阻滞剂;普罗帕酮150-200mg q6h;维拉帕米40-120mg bid;硫氮酮15-30mgq6h;胺碘酮。需长期治疗者除选择上述药物,对于心衰患者首选胺碘酮,心功能正常者,可选择Ia或Ic类药物。
3.3心房颤动、心房扑动的治疗
陈发性心房颤动房颤发作时的治疗:包括转复和控制心室率
普罗帕酮70mg+5%的葡萄糖20ml静脉注射;
静脉注射西地兰0.4-0.8mg,或静脉应用钙离子拮抗剂或β受体阻滞剂,其目的是使心室律下降到100次/分以下。
乙胺碘呋酮静脉滴注(剂量同室上速的治疗),对发作不久的病人具有较高的终止发作效果。
维持窦性心律:胺碘酮、索它洛尔;普罗帕酮,乙马噻嗪;奎尼丁。
控制心室率:β受体阻滞剂;钙离子拮抗剂。
预防血栓形成:阿司匹林;华法令维持INR在1.8-2.5。
3.4陈发性室上性心动过速(室上速)发作时的治疗
(1)普罗帕酮70mg+5%葡萄糖20ml 缓慢静脉注射。
(2)维拉帕米5mg衡释于5%葡萄糖溶液内缓慢静脉注射,注射后十分钟内仍无效可以重复一次。
(3)腺苷6-12mg静脉推注。
(4)乙胺碘呋酮300mg(或5mg/kg体重)衡释在5%葡萄液100ml内静脉滴注,30分钟内滴完。
3.5 室性早搏的治疗
需要治疗的室性早搏,依据其出现的情况选用治疗方案
(1)急性心肌梗塞的室性早搏,先用50—100mg静脉注意,然后以1-3mg/分的速度静脉滴注。美西律首次用100-20mg衡释后静脉内绷地慢注射然后以1-4mg/分的速度持续静脉滴注。
美西律:先以100-200mg每日3次开始,有效后再逐步减量维持。
(2)器质性心脏病伴有心功能减退者首选胺碘酮治疗。
(3)无器质性心脏病者可选用;β受体阻滞剂;美西律;普罗帕酮;胺碘酮等。
3.6室性心动过速(室速)及心室颤动(室颤)的防治
(1)起源于右室的特发性室速:普罗帕酮;维拉帕米;β受体阻滞剂;腺苷;利多卡因。起源于左室的特发性室速:首选维拉帕米。
(2)伴有器质性心脏病的室性心动过速,目前首选的药物是乙胺碘呋酮,开始时每日1.0-1.2g,连续用药7-10天后再转为维持量0.3-0.4g/d。普罗帕酮、普鲁卡因胺、索它洛尔或β受体阻滞剂用于心功能正常者。
3.7对“扭转性室速”的治疗
(1)停用洋地黄和I类、III类抗心律失常药物。
(2)给予异丙肾上腺素0.1mg衡释于100ml液体中,以0.5-1.0ug/分的速度静脉滴注。
(3)静脉补充钾。
如发作时间较长,应行电转复。

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